Description cinétique et dynamique de la caféine
Journal of Caffeine and Adenosine Research. Mars 2018, 8 (1): 3-9. Sami G. Alsabr
Les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de la caféine en tant que boisson la plus consommée dans le monde ont été examinées. Quarante-trois articles publiés entre 1980 et 2016 ont été sélectionnés avec une liste de mots-clés qui représentent les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques les plus pertinentes de la caféine.
Les résultats montrent que la voie orale est la voie d'administration la plus courante de la caféine. L'absorption complète de la caféine a lieu dans l'intestin grêle et il faut environ 45 minutes pour obtenir une biodisponibilité de 99% sans effet notable de premier passage de la caféine. La constante du taux d'absorption de la caféine K 01 est d'environ 0,33 minute -1, le volume de distribution varie entre 0,5 et 0,75 L / kg, la liaison aux protéines plasmatiques environ 10-30%, la demi-vie est d'environ 4 heures, la clairance est comprise entre 1 et 3 mg / kg / min, compris entre 0,09 et 0,33 heure -1. L'élimination de la caféine se fait par une cinétique de premier ordre et s'explique efficacement par un système de modèle ouvert à un compartiment. Quatre-vingt-quinze pour cent du métabolisme primaire de la caféine est fait dans le foie par le CYP1A2, et 3% ou moins est excrété inchangé dans l'urine. La caféine est métabolisée par des réactions d'oxydation de phase I principalement à la paraxanthine, à la théobromine et à la théophylline, suivie d'une conjugaison de phase II. La 1-méthylxanthine, l'acide 1-méthylurique, le 5-acétylamino-6-formylamino-3-méthyluracile et l'acide 1,7-diméthylurique sont les principaux métabolites de la caféine dans l'urine. La dose fatale de caféine varie entre 5 et 10 g / jour.
